Indikasjoner (1)

Tidlig brystkreft
Verzenios, i kombinasjon med endokrin behandling, er indisert til adjuvant behandling av voksne pasienter med hormonreseptor (HR)-positiv, human epidermal vekstfaktorreseptor 2 (HER2)-negativ, lymfeknutepositiv tidlig brystkreft med høy risiko for tilbakefall (se pkt. 5.1 i SPC).

Hos pre- eller perimenopausale kvinner, bør endokrin behandling med aromatasehemmer kombineres med en luteiniserende hormonfrigjørende hormon (LHRH)-agonist.

Avansert eller metastatisk brystkreft
Verzenios er indisert til behandling av kvinner med hormonreseptor (HR)-positiv, human epidermal vekstfaktorreseptor 2 (HER2)-negativ lokalavansert eller metastatisk brystkreft i kombinasjon med en aromatasehemmer eller fulvestrant som innledende endokrinbasert behandling, eller hos kvinner somtidligere har fått endokrin behandling.

Hos pre- eller perimenopausale kvinner bør endokrin behandling kombineres med en LHRH-agonist.

Utvalgt sikkerhetsinformasjon (2,3,4)

Anemi, leukopeni, lymfopeni, nøytropeni, trombocytopeni, redusert appetitt, diarè, kvalme, oppkast, stomatitt, fatigue, feber, alopesi, kløe, utslett, infeksjon, dysgeusi, hodepine, svimmelhet, økt ALAT og økt ASAT er rapportert som svært vanlige bivirkninger.

Pasienten må bes om å rapportere ethvert tilfelle av feber til helsepersonell. Pasienten bør overvåkes for tegn på infeksjon, dyp venetrombose, lungeembolisme og arterielle tromboemboliske hendelser, og hensiktsmessig medisinsk behandling gis. Diaré kan være forbundet med dehydrering. Behandling med antidiarroika, bør startes ved første tegn på løs avføring, væskeinntaket økes og helsepersonell informeres. Pasienter skal følges opp for lungesymptomer som kan indikere ILD/pneumonitt, og gis hensiktsmessig medisinsk behandling.

Fertile kvinner bør bruke svært effektive prevensjonsmetoder (f.eks. dobbel-barriereprevensjon) under behandlingen og i minst 3 uker etter avsluttet behandling.

Virkningsmekanisme (5)

Verzenios (abemaciklib) er en potent og selektiv hemmer av syklinavhengig kinase 4 og 6 (CDK4 og CDK6), og mest aktiv mot syklin D1/CDK4 i enzymatiske undersøkelser. Abemaciklib hindrer fosforylering av retinoblastomprotein (Rb), noe som blokkerer cellesyklusprogresjon fra G1- til S-fasen av celledelingen og fører til undertrykking av tumorvekst. I østrogenreseptor-positive brystkreftcellelinjer hindret vedvarende målhemming med abemaciklib "rebound" av Rb-fosforylering, noe som førte til stopp i celledelingen og apoptose. In vitro er Rb-negative og Rb-fattige kreftcellelinjer generelt mindre sensitive overfor abemaciklib. I xenograftmodeller for brystkreft førte abemaciklib, dosert daglig uten avbrudd i klinisk relevante konsentrasjoner, alene eller i kombinasjon med antiøstrogener, til reduksjon av tumorstørrelse.

Referanser:

1. Verzenios SPC 09.11.2023, seksjon 4.1

2. Verzenios SPC 09.11.2023, seksjon 4.8

3. Verzenios SPC 09.11.2023, seksjon 4.4

4. Verzenios SPC 09.11.2023, seksjon 4.6

5. Verzenios SPC 09.11.2023, seksjon 5.1

PP-AL-NO-0163 01.2024